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【科研新进展】(361)化药学院常明欣教授团队在实用的直接还原胺化研究方面取得新进展

近日,Science CHINA Chemistry在线发表了化学与药学院、旱区作物逆境生物学与绿色生产学科群、生物源农药创制团队常明欣教授团队题为“Practical N-alkylation via homogeneous iridium-catalyzed direct reductive amination” 的研究论文。博士生王晶与王文己副教授为本论文的共同第一作者,常明欣教授为本论文的通讯作者。

直接还原胺化(DRA)是合成胺类化合物的最有效方法之一。研究团队利用铱和简单廉价的三苯基膦及类似配体作为催化剂,将醛酮与胺源(伯胺、仲胺或者铵盐)高效地还原偶联生成结构和功能多样的胺产物。该反应采用清洁的氢气作为还原剂,反应条件温和,催化剂用量低(最低为0.003 mol%),且对含有不同官能团的底物耐受性表现优秀。理论计算表明,在加氢的关键步骤中铱上的氯与亚胺上的质子之间存在的氢键作用力客观上稳定了过渡态,从而促进了反应的进行。在优化条件下,多种市售药物可以被高效、高产率制备。十克规模级的产物制备也进一步证明了该方法在工业合成中的潜力和前景。

该研究得到了国家自然科学基金和学校双一流建设经费的资助。

文章链接:https://www.sciengine.com/SCC/doi/10.1007/s11426-022-1494-7;JSESSIONID="c0c6d5f2-d255-4664-a362-10b96f419fd4


编辑:靳军

终审:徐海