近日，化药学院谢剑波副教授课题组在铑催化串联“共轭加成-碳氢键活化”研究领域取得新进展。研究成果以“Rhodium-Catalyzed Ring Expansion of Azetidines via DominoConjugate Addition/N-Directed α-C(sp3)−H Activation”为题在《Organic Letters》在线发表。化药学院2020级硕士研究生孙凌志为第一作者，谢剑波副教授为通讯作者。

本研究报道了首例α,β-不饱和化合物为底物的串联“共轭加成-碳氢键活化”反应，实现了从吖丁啶到4-芳基-3-酯基-2-吡咯啉的扩环合成。本研究还首次实现了N原子导向的过渡金属催化α位sp3杂化碳氢键活化，与之相比，以往的报道中N原子只能导向过渡金属催化β位或者γ位的碳氢键活化。通过本方法获得的产物还可以极其优异的非对映选择性合成3,4-二取代或2,3,4-三取代吡咯烷。本研究还通过引入手性配体QuinoxP，以优异的对映选择性（91-97% ee）实现了该类型产物的不对称合成。

该研究得到国家、广东省有关经费的支持。

原文链接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.2c00056

编辑：张晴

终审：徐海